Орлістат є сильнодіючим специфічним інгібітором шлунково-кишкових ліпази тривалої дії. Він проявляє терапевтичну активність у просвіті шлунка та тонкої кишки, утворюючи ковалентний зв'язок з ліпазою у шлунку та підшлунковій залозі. Таким чином, інактивований фермент недоступний для гідролізування жирів у формі тригліцеридів в абсорбовані вільні жирні кислоти та моногліцериди.

Дорослим: рекомендована доза – 1 капсула 120 мг, проковтується з невеликою кількістю рідини одразу перед, під час або через 1 годину після кожного основного прийому їжі. Якщо прийом їжі пропущений або не містить жиру, доза орлістату повинна бути пропущена. Пацієнт повинен бути на живильно збалансованій, трохи гіпокалорійній дієті, в якій міститься приблизно 30% калорій жиру. Рекомендується дієта, багата фруктами та овочами. Щоденне споживання жирів, вуглеводів та білків має бути розподілене на три основні прийоми їжі. Дози вище 120 мг тричі на день не показали додаткового ефекту. Ефект Орлістату призводить до збільшення фекального жиру вже через 24-48 годин після прийому. Після припинення терапії вміст жиру у фекаліях зазвичай повертається до рівня до лікування