​​​​​​Больше товаров в телеграм канале >>>

https://t.me/+yHs9KTAey8M3NjBi

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов - азалид

Фармако-терапевтическая группа: Антибиотик - азалид

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-
азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом,
угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка,
замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает
бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных
возбудителей.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или
могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная
ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Микроорганизмы МИК, мг/л
Чувствительные Устойчивые
Staphylococcus spp. ≤ 1 > 2
Staphylococcus spp. групп A, В, C, G ≤ 0.25 > 0.5
Streptococcus pneumoniae ≤ 0.25 > 0.5
Haemophilus influenzae ≤0.12 > 4
Moraxella catarrhalis ≤ 0.5 > 0.5
Neisseria gonorrhoeae ≤ 0.25 > 0.5

Чувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus
(метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae
(пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus
parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella
multocida, Neisseria gonorrhoeae;

анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.,
Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci,
Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно
чувствительные или резистентные к пенициллину).

Устойчивы:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis,
Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая
метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus
spp. группы А (бета-гемолитические). Азитромицин не активен в отношении
штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

анаэробы:

группа Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в
организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г - 37% (эффект
"первого прохождения" через печень), Cmax после перорального приема 0.5 г -
0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) - 2-3 ч.

Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Vd -
31.1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в
крови и оставляет 7-50%.

Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические
барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в
т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции
транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и
макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через
мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для
эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции
концентрации на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелируют с
выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных
концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме
азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых
он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: T1/2 между 8 и 24 ч после приема
- 14-20 ч, T1/2 в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч.

Более 50% азитромицина выводится кишечником в неизмененном виде, 6% - почками.
Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику Cmax увеличивается (на 31%),
AUС не изменяется.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у
женщин увеличивается Cmax (на 30-50%).

Показания препарата Азитромицин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату
микроорганизмами:

- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
- инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
- инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);
- инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Азитромицин принимают внутрь 1 раз/сут по 500 мг, независимо от приема пищи.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45
кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких
тканей: по 500 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней (курсовая доза - 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капс. 250 мг 1 раз/сут в
течение 3-х дней, затем по 250 мг 2 раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая
доза - 6.0 г.

При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капс. по 500 мг, затем
со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3.0 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит,
цервицит): одномоментно 2 капс. по 500 мг.

Назначение пациентам с нарушениями функции почек: для пациентов с умеренными
нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе,
жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение
цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит,
изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность,
некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек,
крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со
смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный нскролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия,
желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая
тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги,
сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность,
беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до
глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение
восприятия вкуса и запаха.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения,
эозинофилия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная
недостаточность.

Прочие: вагинит, кандидоз.

Противопоказания к применению

- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
- детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
- грудное вскармливание;
- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
- гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.

С осторожностью

- умеренные нарушения функции печени и почек;
- при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
- при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Азитромицин при беременности рекомендуется применять только в случаях, когда
ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для
плода.

Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью
применять при умеренных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин)
коррекция не требуется.

Применение у детей

Противопоказание для данной лекарственной формы - детский возраст до 12 лет с
массой тела менее 45 кг.

Применение у пожилых пациентов

Назначают взрослым (включая пожилых людей)

Особые указания

В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как
можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых
пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут
потребовать специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС следует
соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с
механизмами.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают
максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать,
по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию
циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-
тримоксазола (сульфаметоксазол + триметоприм) в плазме при совместном
применении, однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при
назначении азитромицина для приема внутрь.

При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется
контролировать содержание циклоспорина в крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать
концентра...