Препарат Trustiva (Atripla) может назначаться пациентам с диагнозом ВИЧ-1, кто уже получал другое медикаментозное лечение. Trustiva применяется как монопрепарат, так как в своем составе содержит сразу 3 активных компонента: эфавиренц 600, эмтрицитабин 200 и тенофовир дизопроксил фурмат 300. Вместе эти вещества ингибируют обратную транскриптазу ВИЧ-1 и как следствие разрушают цепочку вирусной ДНК. Производитель препарата Trustiva - индийская компания Hetero.

Противовирусные препараты прямого действия. Противовирусные средства для лечения ВИЧ-инфекции, комбинации.

Фармакологические свойства Trustiva

Фармакологические.

Механизм действия. Эфавиренц – это ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ) ВИЧ-1. Эфавиренц неконкурентным путем ингибирует обратной транскриптазы вируса ВИЧ-1 и не ингибирует значительной мере обратной транскриптазы ВИЧ-2 или полимеразы клеточной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) – α, β, γ и δ. Эмтрицитабин является нуклеозидными аналогом цитидина. Тенофовир дизопроксила фумарат превращается иn vиvo в тенофовир, аналог нуклеозидного фосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата.

Эмтрицитабин и тенофовир фосфорилируются клеточными ферментами с образованием эмтрицитабина трифосфата и тенофовир дифосфата соответственно. Исследования in vitro и показали, что и эмтрицитабин, и тенофовир могут полностью фосфорилюватися, когда объединяются вместе в клетках. Эмтрицитабин трифосфат и тенофовир дифосфат конкурентным путем подавляют обратной транскриптазы вируса ВИЧ-1, что приводит к разрушению цепочек вирусной ДНК.

Эмтрицитабина трифосфат и тенофовир дифосфат слабы ингибиторами полимеразы ДНК у млекопитающих, кроме того, не было свидетельств митохондриальной токсичности как in vitro и, так и in vиvo.

Антивирусная активность in vitro и. Эфавиренц показал антивирусную активность в отношении наиболее нефилогенетичних изолятов В (подтипы A, AE, AG, C, D, F, G, J и N), но его антивирусная активность снижена по группе В вирусов. Эмтрицитабин проявляет антивирусную активность в отношении типов A, B, C, D, T, F и G ВИЧ-1. Тенофовир проявляет антивирусную активность в отношении типов A, B, C, D, T, F, G и O ВИЧ-1. Эмтрицитабин и тенофовир показали специфическую активность против штаммов ВИЧ-2 и антивирусную активность против вируса гепатита В (ВГВ).

В комбинированных исследованиях in vitro и антивирусной активности при одновременном применении эфавиренза и эмтрицитабина, эфавиренза и тенофовир, а также эмтрицитабина и тенофовир наблюдались дополнительные синергические антивирусные эффекты.

Рекомендуемая доза Трастива составляет 1 таблетку (перорально) 1 раз в сутки. Если пациент пропустил прием очередной дозы препарата Трастива и с момента надлежащего времени приема прошло не более 12:00, пациенту следует как можно скорее принять препарат и в дальнейшем продолжать придерживаться обычного режима приема препарата. Если пациент пропустил прием очередной дозы препарата, и с момента надлежащего времени приема прошло более 12:00, пациенту не следует принимать пропущенную дозу, но в дальнейшем продолжить прием препарата в обычном установленном режиме.

Препарат Трастива рекомендуется принимать на пустой желудок, так как пища может усиливать экспозицию эфавиренца, что может приводить к повышению частоты побочных реакций. Для улучшения переносимости эфавиренза (включая побочные реакции со стороны нервной системы) препарат рекомендуется принимать перед сном.