Орлістат – потужний, специфічний інгібітор ліпазу шлунково-кишкового тракту тривалої дії. Він виявляє свою терапевтичну активність у просвіті шлунка та тонкої кишки, утворюючи ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою ліпаз шлунка та підшлункової залози. Таким чином, інактивований фермент недоступний для гідролізу дієтичного жиру у формі тригліцеридів до абсорбованих вільних жирних кислот та моногліцеридів.