Русский корабль — иди нахуй! Допомогти армії
Опис

Антибіотик групи макролідів - азалид Фармако-терапевтична група: Антибіотик - азалид Фармакологічна дія Антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи макролідів-азалідів, діє бактеріостатично. Зв'язуючись з 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях виявляє бактерицидний ефект. Діє на поза - і внутрішньоклітинно розташованих збудників. Мікроорганізми можуть бути спочатку стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкість до нього. Шкала чутливості мікроорганізмів до азитроміцину (Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК), мг/л): Мікроорганізми МІК, мг/л Чутливі Стійкі Staphylococcus spp. ≤ 1 > 2 Staphylococcus spp. груп A, В, C, G ≤ 0.25 > 0.5 Streptococcus pneumoniae ≤ 0.25 > 0.5 Haemophilus influenzae ≤0.12 > 4 Moraxella catarrhalis ≤ 0.5 > 0.5 Neisseria gonorrhoeae ≤ 0.25 > 0.5 Чутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; інші: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi. Помірно чутливі або нечутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus pneumoniae (помірно чутливі або резистентні до пеніциліну). Стійкі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включаючи метициллинчувствительные штами), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. групи А (бета-гемолітичні). Азитроміцин не активний відносно штамів грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину. анаероби: група Bacteroides fragilis. Фармакокінетика Після прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується і швидко розподіляється в організмі. Біодоступність після одноразового прийому 0.5 г - 37% (ефект "першого проходження" через печінку), Cmax) після перорального прийому 0.5 г - 0.4 мг/л, час досягнення максимальної концентрації (ТСмах) - 2-3 ч. Концентрація в тканинах і клітинах у 10-50 разів вище, ніж у сироватці крові. Vd - 31.1 л/кг, зв'язування з білками плазми обернено пропорційно концентрації в крові і залишає 7-50%. Азитроміцин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, добре проникає в дихальні шляхи, сечостатеві органи і тканини, у т. ч. у передміхурову залозу, шкіру і м'які тканини. До місця інфекції транспортується також фагоцитами (поліморфно-ядерними лейкоцитами і макрофагами), де вивільняється у присутності бактерій. Проникає через мембрани клітин і створює в них високі концентрації, що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників. У вогнищах інфекції концентрації на 24-34% вище, ніж в здорових тканинах і корелюють з вираженістю запального процесу. Зберігається в ефективних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. У печінці деметилюється, що утворюються метаболіти неактивні. В метаболізмі азитроміцину беруть участь ізоферменти CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, інгібітором яких він є. Плазмовий кліренс - 630 мл/хв: T1/2 між 8 і 24 год після прийому - 14-20 год, T1/2 в інтервалі від 24 до 72 год - 41 ч. Понад 50% азитроміцину виводиться кишечником у незміненому вигляді, 6% - нирками. Прийом їжі суттєво змінює фармакокінетику Cmax збільшується (на 31%), AUС не змінюється. У літніх чоловіків (65-85 років) фармакокінетичні параметри не змінюються, у жінок збільшується Cmax (на 30-50%). Показання препарату Азитроміцин Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів: фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, в т.ч. викликана атиповими збудниками; інфекції шкіри і м'яких тканин: вугри звичайні середнього ступеня тяжкості, бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози; початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) - мігруюча еритема (erythema migrans); інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит). Відкрити список кодів МКХ-10 Режим дозування Азитроміцин приймають внутрішньо 1 раз/добу по 500 мг, незалежно від прийому їжі. Дорослим (включаючи людей похилого віку) та дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг При інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри і м'яких тканин: по 500 мг 1 раз/добу протягом 3-х днів (курсова доза - 1,5 г). При звичайних вуграх середнього ступеня тяжкості: по 2 капс. 250 мг 1 раз/добу протягом 3-х днів, потім по 250 мг 2 рази в тиждень протягом 9 днів. Курсова доза - 6.0 р. При мігруючій еритемі: у перший день одночасно 2 капс. по 500 мг, потім з 2-го по 5-й день по 500 мг щодня. Курсова доза 3.0 р. При інфекціях сечостатевих шляхів, спричинених Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит): одномоментно 2 капс. по 500 мг. Призначення пацієнтам з порушеннями функції нирок: для пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок (КК > 40 мл/хв) корекція не потрібна. Побічна дія З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, болі в животі, рідкий стілець, метеоризм, розлади травлення, анорексія, запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит, зміна лабораторних показників функції печінки, печінкова недостатність, некроз печінки (можливо зі смертельним результатом). Алергічні реакції: свербіж, шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілактична реакція (в рідкісних випадках із смертельним результатом), багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний нскролиз. З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, аритмія, шлуночкова тахікардія, подовження інтервалу QT, двонаправлена шлуночкова тахікардія. З боку нервової системи: запаморочення/вертиго, головний біль, судоми, сонливість, парестезія, астенія, безсоння, гіперактивність, агресивність, неспокій, нервозність. З боку органів чуття: шум у вухах, оборотне порушення слуху аж до глухоти (при прийомі високих доз протягом тривалого часу), порушення сприйняття смаку і запаху. З боку кровоносної та лімфатичної систем: тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія. З боку опорно-рухового апарату: артралгія. З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. Інші: вагініт, кандидоз. Протипоказання до застосування тяжка печінкова та/або ниркова недостатність; дитячий вік до 12 років з масою тіла менше 45 кг (для даної лікарської форми); грудне вигодовування; одночасний прийом з ерготаміном і дигидроэрготамином; гіперчутливість до антибіотиків групи макролідів. З обережністю помірні порушення функції печінки і нирок; при аритміях або схильності до аритмій і подовження інтервалу QT; при спільному застосуванні терфенадину, варфарину, дигоксину. Применение при беременности и кормлении грудью Азитромицин при беременности рекомендуется применять только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применять при умеренных нарушениях функции печени. Применение при нарушениях функции почек Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности. Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется. Применение у детей Противопоказание для данной лекарственной формы - детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг. Применение у пожилых пациентов Назначают взрослым (включая пожилых людей) Особые указания В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч. После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Передозировка Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея. Лечение: симптоматическое. Лекарственное взаимодействие Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды. При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола (сульфаметоксазол + триметоприм) в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь. При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови. При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови. При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Характеристики
Оголошення
38482164
Подати схоже оголошення
Краса і здоров'я, інше