Epimiraflu 75 mg Єгипет Oseltamivir Фармакологічна дія Противірусний засіб. Є проліками, активний метаболіт (осельтамівір карбоксилат) якого селективно пригнічує нейрамінідазу вірусу грипу типів А і В. Нейраминидаза являє собою глікопротеїн, який каталізує розщеплення зв'язку між кінцевий сиаловой кислоти і цукром, тим самим сприяючи поширенню вірусу в дихальних шляхах (виходу віріонів з інфікованої клітини і проникнення в клітини епітелію дихальних шляхів, запобігаючи інактивацію вірусу епітеліальної слизом). Осельтамівір карбоксилат діє поза клітинами і конкурентно пригнічує нейрамінідазу вірусу. Гальмує ріст вірусу грипу in vitro та пригнічує реплікацію вірусу та його патогенність in vivo. Зменшує виділення вірусів грипу А та В з організму. Не впливає на вироблення антитіл у відповідь на введення інактивованої вакцини проти грипу. Частота резистентності клінічних ізолятів вірусу становить 2%. Фармакокінетика Після прийому внутрішньо практично повністю всмоктується з ШКТ, абсорбція не залежить від прийому їжі. Має ефект "першого проходження" через печінку. Під дією кишкових та печінкових естераз перетворюється в активний метаболіт. 75% прийнятої внутрішньо дози потрапляє в системний кровотік у вигляді активного метаболіту, менше 5% - у вигляді вихідного речовини. Плазмові концентрації як проліки, так і активного метаболіту пропорційні дозі. Середній Vd активного метаболіту - 23 л. Зв'язування з білками плазми - 3%. Виводиться у вигляді активного метаболіту переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. T1/2 осельтамівіру - 1-3 ч. Осельтамівіру карбоксилат далі не метаболізується і виводиться нирками, його T1/2 - 6-10 ч. Нирковий кліренс - 18.8 л/год. Виводиться через кишечник - 20%. У пацієнтів літнього віку (65-78 років) концентрація активного метаболіту в рівноважному стані на 25-35% вища, ніж у більш молодих пацієнтів. У пацієнтів з нирковою недостатністю швидкість виведення осельтамівіру карбоксилата обернено пропорційна величині КК. Показания активных веществ препарата Осельтамивир Грипп типов А и В. Режим дозирования Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Принимают внутрь, независимо от приема пищи. При лечении прием необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта. Для профилактики гриппа типов А и В взрослым - по 75 мг 1-2 раза/сут в течение 6 нед. (во время эпидемии гриппа). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг. У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко - диарея, боли в животе. Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель. Прочие: чувство усталости, слабость. Противопоказания к применению Хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к осельтамивиру. Применение при беременности и кормлении грудью C осторожностью применять при беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при печеночной недостаточности (у пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена). Применение при нарушениях функции почек Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин). У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней. Применение у детей C осторожностью применять у детей. Особые указания C осторожностью применять у детей. У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена. Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл/мин. Лекарственное взаимодействие Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что не требует коррекции дозы. Производство Египет Упаковка 10 капсул